Thuốc chống tăng huyết áp Diovan hay Valsartan là thuốc được chỉ định dùng cho các bệnh nhân bị tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim. Vậy Cần lưu ý gì khi dùng thuôc?
Thuốc chống tăng huyết áp Diovan
Dưới đây là những thông tin tổng hợp về thuốc chống tăng huyết áp Diovan từ các Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn!
TỔNG QUAN VỀ DIOVAN
Thông tin cơ bản
- Hãng sản xuất: Novartis.
- Dạng thuốc: Viên nang 80 mg: hộp 28 viên; viên nang 160 mg: hộp 28 viên.
- Thành phần cho 1 viên: Valsartan 80 mg; valsartan 160 mg.
Dược lực của thuốc
Theo Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn, Diovan (hay Valsartan được bán dưới tên thương mại) là một chất ức chế chuyên biệt và đầy tiềm năng các thụ thể angiotensine II. Nó tác dụng có chọn lọc lên thụ thể AT1 là nơi mà angiotensine II có tác dụng, thụ thể AT2 không liên quan đến tác động lên mạch máu. Diovan không biểu hiện bất cứ tác động kích thích từng phần nào ở thụ thể AT1, nhưng lại có ái lực nhiều hơn (20000 lần) đối với thụ thể AT1 so với AT2.
Điều trị Diovan cho bệnh nhân cao huyết áp cho kết quả hạ áp tốt mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Trong đa số các bệnh nhân, sau khi điều trị liều duy nhất, thì khởi đầu tác dụng xảy ra trong vòng 2 giờ và giảm huyết áp tối đa đạt được trong vòng 4-6 giờ. Hiệu quả hạ áp kéo dài hơn 24 giờ. Khi lặp lại nhiều liều, huyết áp giảm tối đa với bất cứ liều nào đạt được trong vòng 2-4 tuần và luôn duy trì tốt trong điều trị dài hạn. Khi kết hợp với hydrochlorothiazide hiệu quả hạ áp gia tăng đáng kể. Ngưng đột ngột Diovan không gây cao huyết áp phản hồi hay các tác dụng phụ khác.
Trong các nghiên cứu với liều thay đổi ở bệnh nhân cao huyết áp, Diovan không có tác động đáng kể lên cholestérol toàn phần, triglycéride glucose huyết hay acide urique.
Dược động học
Valsartan sau khi uống được hấp thụ rất nhanh chóng mặc dù lưọng hấp thụ biến đổi lớn. Khả dụng sinh học trung bình là 23%. Valsartan cho thấy dược lý phân hủy đa số mũ (t1/2 a < 1 giờ và t1/2 b vào khoảng 9 giờ).
Valsartan gắn kết mạnh vào protéine huyết tương (94-97%), chủ yếu là albumine. Thể tích ổn định đạt thấp (khoảng 17 lít). Thanh thải huyết tương tương đối chậm (khoảng 2 lít/giờ) khi so với lưu lượng máu ở gan (khoảng 30 lít/giờ). 70% valsartan sau khi đã được hấp thu bài tiết vào phân, 30% qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng không đổi.
Ở nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Người già: Đã quan sát được là valsartan có ảnh hưởng hệ thống nhiều hơn so với người trẻ nhưng không biểu hiện đáng kể về lâm sàng.
- Suy chức năng thận: Khi độ thanh thải thận chỉ bằng 30% của thanh thải huyết tương toàn phần thì không có liên quan giữa chức năng thận và hiện diện trong hệ thống của valsartan vì thế không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
- Suy gan: Khoảng 70% liều hấp thụ bài tiết qua đường mật dưới dạng không đổi vào phân. Valsartan không trải qua biến đổi sinh học và hiện diện hệ thống đối với valsartan không liên quan đến mức độ suy gan. Vì thế không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan không do mật và không có tắc mật. Nồng độ dưới đường cong của valsartan quan sát được xấp xỉ gấp đôi ở bệnh nhân có xơ gan hay tắc mật.
CHỈ ĐỊNH VÀ LIỀU LƯỢNG, CÁCH DÙNG THUỐC DIOVAN
Chỉ định dùng thuốc
Dược sĩ Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh cho biết thuốc Diovan được chỉ định dùng để điều trị tăng huyết áp.
Chống chỉ định dùng thuốc Diovan với những đối tượng: Mẫn cảm với thành phần của Diovan và đối tượng thai nghén.
Liều lượng và cách dùng
Liều khuyến cáo của Diovan là 80 mg một liều duy nhất mỗi ngày không tùy thuộc vào chủng tộc, tuổi hay giới tính. Hiệu quả hạ huyết áp đạt được trong vòng hai tuần và đạt tối đa sau 4 tuần. Ở bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được thì có thể tăng liều lên đến 160 mg mỗi ngày hay cho thêm lợi tiểu.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hay suy gan không do mật hay không kèm tắc mật. Diovan cũng có thể dùng cùng với các thuốc hạ áp khác. An toàn và hiệu quả của Diovan chưa được biết ở trẻ em.
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo Dược sĩ nhà thuốc chuyên nghiệp
MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC DIOVAN
Tác dụng ngoại ý
Tất cả tác dụng phụ mà tần xuất ≥ 1% trong nhóm dùng Diovan đều được liệt kê trong bảng bất kể nguyên nhân có phải do thuốc hay không. Các tác dụng phụ khác dưới xảy ra dưới 1% gồm phù, suy nhược, mất ngủ, nổi mẩn, giảm tình dục, chóng mặt. Không rõ các tác dụng này có phải do Diovan hay không.
Xét nghiệm cận lâm sàng: trong rất hiếm các trường hợp, Diovan có thể gây giảm hémoglobine và hématocrite. Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, 0,8% bệnh nhân dùng Diovan cho thấy giảm đáng kể (> 20%) hématocrite và 0,4% giảm Hb, trong khi ở nhóm dùng placebo chỉ giảm 0,1% hématocrite và Hb, 1,9% bệnh nhân dùng Diovan có giảm bạch cầu trung tính so với 1,6% ở nhóm dùng thuốc ức chế men chuyển.
Tương tác thuốc
Không thấy có tương tác lớn nào trên lâm sàng. Các thành phần thử nghiệm trên lâm sàng bao gồm cimétidine, warfarine, furosémide, digoxine, aténolol, indométacine, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide. Vì Diovan không chuyển hóa với lượng lớn nên tương tác thuốc dưới dạng do chuyển hóa hay ức chế hệ thống cytochrome P450 không xảy ra với Diovan, Mặc dù valsartan gắn kết mạnh mẽ vào protéine huyết tương nhưng nghiên cứu in vitro không cho thấy tương tác nào ở mức độ này với các chất cũng gắn kết mạnh vào protéine như diclofénac, furosémide và warfarine. Sử dụng phối hợp lợi tiểu giữ kali (như spironolactone, triamtérène, amiloride), bổ sung kali hay muối có kali có thể làm tăng kali máu. Nếu cần phối hợp thuốc thì nên thận trọng.
Thận trọng lúc dùng
Trên bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hay thiếu muối: ở các bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hay thiếu muối nặng như người dùng lợi tiểu liều cao, thì tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra khi dùng Diovan nhưng rất hiếm.
Hẹp động mạch thận: điều trị ngắn hạn Diovan trên 12 bệnh nhân có cao huyết áp thứ phát do hẹp mạch máu hoặc do hẹp động mạch thận một bên không gây nên sự thay đổi quan trọng nào trong huyết động học thận, créatinine máu hay urê máu (BUN).
Suy chức năng thận: không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Nhưng trong các trường hợp nặng (thanh thải créatinine < 10 ml/phút) thì chưa có dữ kiện nên phải thận trọng.
Suy gan: không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Valsartan thải trừ hầu hết dưới dạng không đổi qua mật và ở bệnh nhân có rối loạn nghẽn mật cho thấy thải trừ thấp hơn
Ảnh hưởng trên lái xe và điều kiển máy móc: như các tác nhân hạ áp khác phải thận trọng khi lái xe hay điều khiển máy móc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú: Mặc dù chưa có nhiều kinh nghiệm sử dụng Diovan ở phụ nữ có thai nhưng ảnh hưởng tử cung của các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE) cho phụ nữ có thai ở 3 tháng giữa và cuối thai kỳ đã được báo cáo là gây tổn thương và gây tử vong cho thai nhi đang phát triển. Vì vậy như bất cứ loại thuốc nào tác động lên hệ thống RAAS, không nên điều trị với Diovan khi có thai.
Sử dụng quá liều
Mặc dù chưa thấy có hiện tượng quá liều với Diovan nhưng dấu hiệu quan trọng nhất có lẽ là tụt huyết áp. Có thể gây nôn nếu mới uống, mặt khác có thể truyền dịch muối đẳng trương. Valsartan không thực sự bị đào thải bằng cách lọc máu.