Acenocoumarol được biết đến là dẫn xuất coumarin có tác dụng kháng vitamin K. Vậy công dụng của thuốc Acenocoumarol như thế nào? Cần lưu ý gì khi sử dụng thuốc?
Thuốc Acenocoumarol 4Mg
Bạn đọc hãy cùng theo dõi bài viết dưới đây để được các bác sĩ giảng viên Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn chia sẻ cụ thể về thuốc Acenocoumarol!
TỔNG QUAN VỀ THUỐC ACENOCOUMAROL
Thông tin chung
- Tên chung quốc tế: Acenocoumarol.
- Loại thuốc: Thuốc uống chống đông máu. Thuốc kháng vitamin K.
- Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 1 mg và 4 mg (viên nén 4 mg có thể bẻ thành 4 phần).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Theo bác sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn, Acenocoumarol là dẫn xuất coumarin có tác dụng kháng vitamin K.
Những thuốc này ức chế enzym vitamin K epoxid reductase, dẫn tới ngăn cản quá trình chuyển acid glutamic thành acid gammacarboxyglutamic của các protein tiền thân của các yếu tố đông máu II, VII, IX, X.
Như vậy là các dẫn chất coumarin kháng vitamin K có tác dụng chống đông máu gián tiếp bằng cách ngăn cản sự tổng hợp các dạng hoạt động của các yếu tố đông máu trên (II, VII, IX, X).
Sau khi uống acenocoumarol, tác dụng đối với thời gian prothrombin kéo dài thường đạt tối đa trong vòng từ 24 đến 48 giờ, tùy thuộc liều dùng. Sau khi ngừng thuốc 48 giờ, thời gian prothrombin trở về mức trước khi dùng thuốc.
Sau khi uống, nói chung, các dẫn chất coumarin kháng vitamin K gây hạ prothrombin máu trong vòng 36 đến 72 giờ. Cân bằng điều trị bằng thuốc kháng vitamin K đòi hỏi nhiều ngày. Sau khi ngừng thuốc, tác dụng chống đông máu còn có thể kéo dài thêm 2 - 3 ngày. Thuốc có thể hạn chế được sự phát triển của các cục huyết khối đã có trước và ngăn ngừa được các triệu chứng huyết khối tắc mạch thứ phát, tuy không có tác dụng tiêu huyết khối trực tiếp vì không đảo ngược được thương tổn của mô bị thiếu máu cục bộ.
So với warfarin và phenprocoumon, acenocoumarol có lợi thế là thời gian tác dụng ngắn hơn.
Dược động học
Acenocoumarol hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sinh khả dụng đường uống đạt 60%. Một phần đáng kể đồng phân S(-)- acenocoumarol qua chuyển hóa bước đầu tại gan, trong khi sinh khả dụng của đồng phân R(+)-acenocoumarol là 100%. Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương (99%). Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 1 - 3 giờ. Thể tích phân bố 0,16 - 0,34 lít/kg. Acenocoumarol qua nhau thai và một phần nhỏ được phát hiện trong sữa mẹ.
Acenocoumarol bị chuyển hoá ở gan bởi hệ enzym cytochrom P450 (isoenzym CYP2C9 chuyển hóa đồng phân S, đồng phân R bị chuyển hóa bởi một số isoenzym khác) thành các chất chuyển hóa amin và acetamid không có hoạt tính.
Thời gian bán thải của acenocoumarol khoảng 8 - 11 giờ.
Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (60% trong khoảng 1 tuần) ở dưới dạng chuyển hóa và một phần qua phân (29% trong khoảng 1 tuần).
ĐỐI TƯỢNG NÀO ĐƯỢC SỬ DỤNG THUỐC ACENOCOUMAROL
Chỉ định
Thuốc Acenocoumarol được chỉ định để điều trị:
- Bệnh tim gây tắc mạch: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo.
- Nhồi máu cơ tim: Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng, loạn động thất trái gây tắc mạch khi điều trị tiếp thay cho heparin. Dự phòng tái phát nhồi máu cơ tim khi không dùng được aspirin.
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi và dự phòng tái phát khi thay thế tiếp cho heparin.
- Dự phòng huyết khối tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi trong phẫu thuật khớp háng.
- Dự phòng huyết khối trong ống thông.
Chống chỉ định
Theo lưu ý từ bác sĩ giảng viên lớp Văn bằng 2 Cao đẳng Dược thành phố Hồ Chí Minh, chống chỉ định thuốc Acenocoumarol trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm đã biết với các dẫn chất coumarin hay thành phần có trong thuốc.
- Thiếu hụt vitamin C, viêm màng trong tim do vi khuẩn, loạn sản máu hoặc bất kỳ rối loạn máu nào có tăng nguy cơ xuất huyết.
- Tăng huyết áp (nặng).
- Suy gan nặng, đặc biệt khi thời gian prothrombin đã bị kéo dài.
- Nguy cơ chảy máu, mới can thiệp ngoại khoa về thần kinh và mắt hay khả năng phải mổ lại.
- Tai biến mạch máu não (trừ trường hợp nghẽn mạch ở nơi khác).
- Suy thận nặng (Clcr< 20 ml/phút).
- Giãn tĩnh mạch thực quản.
- Tình hình loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
- Không phối hợp với aspirin liều cao, thuốc chống viêm không steroid nhân pyrazol, miconazol dùng đường toàn thân, âm đạo; phenylbutazon, cloramphenicol, diflunisal.
- Không dùng acenocoumarol trong vòng 48 giờ sau khi sinh.
Thận trọng
Khi dùng thuốc Acenocoumarol cũng cần thận trọng:
- Phải lưu ý đến khả năng nhận thức của người bệnh trong quá trình điều trị (nguy cơ uống thuốc nhầm). Hướng dẫn cẩn thận để họ tuân thủ chỉ định chính xác, hiểu rõ nguy cơ và thái độ xử lý, nhất là với người cao tuổi.
- Phải nhấn mạnh việc uống thuốc đều hàng ngày vào cùng một thời điểm.
- Phải xét nghiệm kiểm tra tỷ số chuẩn hóa quốc tế (INR) định kỳ và tại cùng một nơi.
- Trường hợp can thiệp ngoại khoa, phải xem xét từng trường hợp để điều chỉnh hoặc tạm ngừng dùng thuốc chống đông máu, căn cứ vào nguy cơ huyết khối của người bệnh và nguy cơ chảy máu liên quan đến từng loại phẫu thuật.
- Theo dõi cẩn thận và điều chỉnh liều cho phù hợp ở người suy thận vừa và nhẹ hoặc hạ protein máu.
- Tai biến xuất huyết dễ xảy ra trong những tháng đầu điều trị, nên cần theo dõi chặt chẽ, đặc biệt khi người bệnh ra viện trở về nhà.
- Không nên dừng thuốc đột ngột.
.jpeg)
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn đào tạo Dược sĩ uy tín
NHỮNG LƯU Ý ĐẶC BIỆT KHI DÙNG THUỐC ACENOCOUMAROL VỚI PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kỳ mang thai
Đã có thống kê khoảng 4% dị dạng thai nhi khi người mẹ dùng thuốc này trong quý đầu thai kỳ. Vào các quý sau, vẫn thấy có nguy cơ (cả sảy thai). Vì vậy tránh dùng cho phụ nữ có thai, đặc biệt là trong 3 tháng đầu và 3 tháng cuối thai kỳ. Chỉ dùng thuốc khi không thể cho heparin.
Thời kỳ cho con bú
- Tránh cho con bú. Nếu phải cho bú thì nên bù vitamin K cho đứa trẻ.
- Tác dụng không mong muốn (ADR)
- Các biểu hiện chảy máu là biến chứng hay gặp nhất, có thể xảy ra trên khắp cơ thể: Hệ thần kinh trung ương, các chi, các phủ tạng, trong ổ bụng, trong nhãn cầu,…
- Đôi khi xảy ra ỉa chảy (có thể kèm theo phân nhiễm mỡ), đau khớp riêng lẻ.
- Hiếm khi xảy ra: Rụng tóc; hoại tử da khu trú, có thể do di truyền thiếu protein C hay đồng yếu tố là protein S; mẩn da dị ứng.
- Rất hiếm thấy bị viêm mạch máu, tổn thương gan.
Trên đây là những thông tin tổng hợp về thuốc Acenocoumarol được các dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tổng hợp và chia sẻ đến bạn đọc.