Kháng sinh nhóm Beta-lactam được biết đến là các kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta-lactam. Dược sĩ Sài Gòn sẽ chia sẻ cụ thể về nhóm kháng sinh này qua bài viết sau
Kháng sinh nhóm Beta-lactam cấu trúc hóa học chứa vòng Beta-lactam
KHÁNG SINH NHÓM BETA-LACTAM
Theo các Dược sĩ Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn, nhóm Beta-lactam là một họ kháng sinh rất lớn, bao gồm các kháng sinh có cấu trúc hóa học chứa vòng Beta-lactam. Khi vòng này liên kết với một cấu trúc vòng khác sẽ hình thành các phân nhóm lớn tiếp theo gồm: Nhóm Penicilin, nhóm Cephalosporin và các Beta-lactam khác.
Phân nhóm Penicilin
Các thuốc kháng sinh nhóm Penicilin đều là dẫn xuất của acid 6-aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh nhóm Penicilin, chỉ có Penicilin G là kháng sinh tự nhiên, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Penicilium. Các kháng sinh còn lại đều là các chất bán tổng hợp.
Sự thay đổi nhóm thế trong cấu trúc của Penicilin bán tổng hợp dẫn đến sự thay đổi tính bền vững với các enzym Penicilinase và Beta-lactamase; thay đổi phổ kháng khuẩn cũng như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh.
Dựa vào phổ kháng khuẩn, có thể tiếp tục phân loại các kháng sinh nhóm Penicilin thành các phân nhóm với phổ kháng khuẩn tương ứng như sau:
- Các Penicilin phổ kháng khuẩn hẹp
- Các Penicilin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu
- Các Penicilin phổ kháng khuẩn trung bình
- Các Penicilin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ xanh.
Phân nhóm Cephalosporin
Cấu trúc hóa học của các kháng sinh nhóm Cephalosporin đều là dẫn xuất của acid 7-Aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các Cephalosporin khác nhau được hình thành bằng phương pháp bán tổng hợp. Sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc tính và tác dụng sinh học của thuốc.
Các Cephalosporin bán tổng hợp tiếp tục được chia thành 4 thế hệ. Sự phân chia này không còn căn cứ trên cấu trúc hóa học mà chủ yếu dựa vào phổ kháng khuẩn của kháng sinh. Xếp theo thứ tự từ thế hệ 1 đến thế hệ 4, hoạt tính trên vi khuẩn Gram-dương giảm dần và hoạt tính trên vi khuẩn Gram-âm tăng dần. Phổ kháng khuẩn của một số Cephalosporin trong từng thế hệ được trình bày trong Bảng I.3. Lưu ý thêm là tất cả các Cephalosporin hầu như không có tác dụng trên Enterococci, Listeria monocytogenes, Legionella spp., S. aureus kháng Methicilin, Xanthomonas Maltophilia, và Acinetobacter spp.
Các Beta-lactam khác
Nghiên cứu biến đổi cấu trúc hóa học của Penicilin và Cephalosporin đã tạo thành một nhóm kháng sinh Beta-lactam mới, có phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt có hoạt tính rất mạnh trên vi khuẩn Gram-âm – đó là kháng sinh nhóm Carbapenem. Tên thuốc và phổ tác dụng của một số kháng sinh trong nhóm này được trình bày trong Bảng I.4.
Kháng sinh Monobatam là kháng sinh mà công thức phân tử có chứa Beta-lactam đơn vòng. Chất điển hình của nhóm này là Aztreonam.
Phổ kháng khuẩn của Aztreonam khá khác biệt với các kháng sinh họ Beta-lactam và có vẻ gần hơn với phổ của kháng sinh nhóm Aminoglycosid. Thuốc chỉ có tác dụng trên vi khuẩn Gram-âm, không có tác dụng trên vi khuẩn Gram-dương và vi khuẩn kỵ khí. Tuy nhiên, hoạt tính rất mạnh trên Enterobacteriaceae và có tác dụng đối với P. Aeruginosa.
- Các chất ức chế Beta-lactamase
Các chất này cũng có cấu trúc Beta-lactam, nhưng không có hoạt tính kháng khuẩn, mà chỉ có vai trò ức chế enzym Beta-lactamase do vi khuẩn tiết ra. Các chất hiện hay được sử dụng trên lâm sàng là acid Clavulanic, Sulbactam và Tazobactam.
.jpeg)
Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tuyển đào tạo nhân lực ngành Y Dược uy tín
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR) CỦA CÁC KHÁNG SINH NHÓM BETA-LACTAM
Giảng viên hiện đang giảng dạy Văn bằng 2 Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết các tác dụng không mong muốn (ADR) của các kháng sinh nhóm Beta-lactam có thể bao gồm:
- Dị ứng với các biểu hiện ngoài da như mề đay, ban đỏ, mẩn ngứa, phù Quincke gặp với tỷ lệ cao. Trong các loại dị ứng, sốc phản vệ là ADR nghiêm trọng nhất có thể dẫn đến tử vong.
- Tai biến thần kinh với biểu hiện kích thích, khó ngủ. Bệnh não cấp là ADR thần kinh trầm trọng (rối loạn tâm thần, nói sảng, co giật, hôn mê), tuy nhiên tai biến này thường chỉ gặp ở liều rất cao hoặc ở người bệnhngười bệnh suy thận do ứ trệ thuốc gây quá liều.
- Các ADR khác có thể gặp là gây chảy máu do tác dụng chống kết tập tiểu cầu của một số Cephalosporin; rối loạn tiêu hoá do loạn khuẩn ruột với loại phổ rộng.
Trên đây là những thông tin kháng sinh nhóm Beta-lactam được các Dược sĩ tại Trường Cao đẳng Dược Sài Gòn tổng hợp và chia sẻ đên bạn đọc
Nguồn: Nghĩa Lê pharmacist